A fost fabricată de o companie farmaceutică americană în 1962. A fost folosită pentru prima dată pentru a reduce apetitul și a crește masa musculară. Mai mult, a fost folosit și pentru a trata mai multe tipuri de tumori. După aceea, a fost dat pacienților care suferă de dwarfism din cauza efectelor sale asupra glandei hipofizare. Pentru Winstrol FDA a eliminat indicarea dwarfismului de pe etichetă în 1980, în timp ce HCG (hormon de creștere umană) și multe alte medicamente fac o apariție pe piață. Începând cu anii '70, a fost utilizat pentru tratamentul osteoartritei postmenopauză. Utilizarea Winstrol a fost interzisă în 2014 de Agenția Mondială Antidoping. A fost utilizat pentru tratamentul mai multor boli cardiovasculare până la sosirea altor medicamente pe piață pentru a combate bolile menționate. În primul rând, a fost achiziționat ca medicament veterinar pentru a crește numărul de globule roșii și pentru a promova creșterea în greutate. În caii de rasă, este folosit pentru a îmbunătăți performanța fizică.
