La subiecții sănătoși, expunerea la tadalafil (ASC) a crescut în mod proporțional doza pe intervalul dozei de 2,5 până la 20 mg. Concentrațiile plasmatice în stare constantă sunt obținute în termen de 5 zile de la dozarea o dată pe zi, iar expunerile sunt aproximativ 1. 6- se pliază mai mare decât cele după o singură doză. Concentrații medii de tadalafil măsurate într -un studiu independent la subiecții de sex masculin sănătoși după administrarea unei doze orale unice de 20 mg și doze zilnice unice și multiple de 5 mg.
· Absorb
În urma unei singure doze orale, concentrația maximă plasmatică (CMAX) a tadalafilului este obținută în 30 de minute până la 6 ore (medie, 2 ore). Nu a fost determinată biodisponibilitatea absolută a tadalafilului în urma administrării orale.
Rata și amploarea absorbției tadalafil nu sunt afectate de alimente; Prin urmare, cialis poate fi luat cu mâncare sau singur.
· Distribuie
Volumul mediu aparent de distribuție după administrarea orală a fost de aproximativ 63 L, ceea ce indică distribuția tadalafilului în țesuturi. La concentrații terapeutice, 94% din tadalafil în plasmă este legat de proteine.
Mai puțin de 0. 0005% din doză apare în materialul seminal al subiecților sănătoși.
· Metabolism
Tadalafil este metabolizat în principal de CYP3A4 la metabolitul său de catecol. Metaboliții catecolului suferă o metilare extinsă și glucuronidare pentru a forma conjugate de metilcatechol și, respectiv, metilcatechol glucuronidat. Metabolitul circulant major este glucuronida de metilcatechol. Concentrația de metilcatechol este mai mică de 10% din concentrația de glucuronidă.
Datele in vitro indică faptul că metabolitul nu este de așteptat să fie activ farmacologic la concentrațiile metabolitului observat.
· Excreție
La subiecții sănătoși, clearance-ul oral mediu al tadalafilului este de 2,5 L/oră, iar timpul de înjumătățire al terminalului mediu este de 17,5 ore. Tadalafilul este excretat în primul rând ca un metabolit, în primul rând în fecalele (aproximativ 61% din doză) și într -o măsură mai mică în urină (aproximativ 36% din doză).
· Geriatrie
Subiecții vârstnici de sex masculin sănătoși (65 de ani sau mai mari) au avut o degajare orală mai mică a tadalafilului, ceea ce a dus la o expunere (ASC) cu 25% mai mare decât la subiecții sănătoși de la 19 până la 45 de ani, fără efect asupra CMAX. Nu este necesară ajustarea dozei pe baza vârstei. Cu toate acestea, adulții în vârstă ar trebui considerați mai sensibili la medicament [vezi utilizarea în anumite populații].
· Diabetici
La bărbații diabetici, o doză de 10 mg de tadalafil a dus la o reducere de aproximativ 19% a expunerii (ASC) și o reducere de 5% a CMAX în comparație cu subiecții sănătoși. Nu este necesară ajustarea dozei.
· Pacienți cu hiperplazie prostatică
Nu au fost observate diferențe statistice în expunere (ASC și CMAX) între subiecții mai vechi (70 până la 85 de ani) și mai tineri (mai puțin sau egali cu 60 de ani) la pacienții cu BPH după doze unice și multiple de 20 mg de tadalafil diferențe semnificative în învățare. Nu este necesară ajustarea dozei.
